Стабилизация легко окисляющихся веществ.

К таким веществам оносятся:

— аскорбиновая кислота

— адреналина гидротартрат

— этилморфин гидрохлорид

— викасол

— новокаинамид

— и т.д.

Причина легкой окисляемости — содержание карбонильной, фенольной, этаноло-, амино- групп т.е. групп с подвижным атомом водорода. В присутствии кислорода, содержащегося в воде и над раствором, перечисленные вещества легко окисляются, особенно во время стерилизации. Продукты окисления токсичны или неактивны.

Окисление усиливают следующие факторы:

— свет

— температура

— изменение рН

— присутствие следов тяжелых металлов

согласно теории цепных реакций, подвижный атом водорода отрывается от молекулы и образуется свободный радикал. Он реагирует с кислородом, образуется пероксидный радикал. Пероксидный радикал реагирует с другими молекулами окисляющихся веществ, образуется гидропероксид и новый радикал. Гидропероксид распадается с образованием новых радикалов – цепная реакция.

Стабилизация легко окисляющихся веществ.

Механизм стабилизирующего действия различных антиоксидантов сложен и неодинаков. Он зависит от природы антиоксидантов, наличия примеси тяжелых металлов, света, кислорода, температуры. В фармации используются следующие группы антиоксидантов:

1. Обрывающие цепь по реакции с пероксидными радикалами.

— фенолы

— аминофенолы

— ароматические амины

2. разрушающие гидроперекись. Не останавливают реакции окисления, но значительно замедляют ее.

— соединения серы

— соединения фосфора

— соединения азота

Соединения 2 группы, содержащие серу, используются чаще всего. Их называют прямые антиоксиданты. Содержат серу низкой валентности, действие основано на быстром окислении серы.

К прямым антиоксидантам относятся:

— натрия сульфит

— натрия метабисульфит

— ронгалит

— унитиол

— тиомочевина

действие ряда антиоксидантов основано на том, что они имеют более низкий редокс-потенциал и окисляется быстрее, чем лекарственное вещество.

Предпочтение отдается способности антиоксидантов реагировать со свободными радикалами или препятствовать разложению гидропероксидов на радикалы.

Особую группу антиоксидантов составляют комплексоны. Они связывают ионы тяжелых металлов в комплексы. Каталитическое действие ионов тяжелых металлов проявляется в ничтожных количествах. Ионы тяжелых металлов могут попасть раствор как производственные примеси или из стекла. В качестве комплексонов используют:

— трилон Б

— тетацин Ca

гидроксильные ионы также оказывают каталитическое действие на процессы окисления, поэтому в растворы добавляют HCl или буферные смеси.

Стабилизацию растворов лекгоокисляющихся веществ можно осуществлять с помощью следующих приемов.

1. Введение антиоксидантов (прерывание цепи и связывание кислорода).

2. Введение комплексонов (связывание тяжелых металлов)

3. Создание оптимальных значений рН.

4. Уменьшают содержание кислорода в растворителе и воздухе (кипячение воды, насыщение углекислым газом, заполнение в токе инертного газа).

5. Использование светонепропускающей тары и защита от света (некоторые готовят при красном свете – аминазин, фенотиазин).

6. Использование ВМС (полиглюкина, полиэтиленгликоль) – замедляют окисление.

Как похудеть: ускоряем обмен веществ


Читать еще…

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: